小分子抑制剂和激动剂

 

小分子抑制剂

小分子抑制剂(Inhibitors)在化学生物学中具有重要的地位。作为一类具有特定功能的化合物，小分子抑制剂能够与生物大分子相互作用，抑制靶标生物分子的活性，从而调控生物体内的信号转导通路，进而影响细胞生长、分化和凋亡等生物学过程。他们被设计用于抑制特定酶、受体或其它生物分子的活性。抑制剂可以帮助科学家研究目标分子的功能和相互作用，并可用于药物研发，特别是针对特定疾病的治疗。

 

抑制剂：BMS-690514

血管生成是由体内化学信号控制的，其中一些信号，如血管内皮生长因子VEGF与其受体VEGFR结合时，新血管的生长信号就会被启动。但BMS-690514是一种可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂，对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。它就可以抑制EGFR或VEGFR的活性，进而抑制血管的生成。

IC50即半数抑制浓度（Half maximal inhibitory concentration），是指在一定条件下，化合物或药物能够抑制生物过程或活性的浓度，使得生物过程或活性被抑制50%。IC50的值越低，表示该抑制剂的抑制作用越强，因为它可以在更低的浓度抑制靶标生物分子的活性。

 

产品示例

BMS-690514    orb1707533

Chemical Structure （来源 PubChem）

 

小分子激动剂

小分子激动剂（Activators）则与抑制剂正好相反，激动剂是一类能够增强特定生物分子活性的化合物。这些化合物对于研究和了解生物过程的正向调节机制具有重要作用。

激动剂：Sodium taurocholate

Sodium taurocholate (Taurocholate Sodium) hydrate 激动剂作用与抑制剂则正好相反，它可以通过上调 VEGF-A 的表达抑制肝动脉结扎所致的胆道损伤。对免疫系统具有一定的调节作用。

 产品示例

Sodium taurocholate    orb1101253

Chemical Structure （来源 PubChem）

未来，小分子抑制剂和激动剂的研究将继续深入。一方面，研究人员将不断深索研究新的作用机制和作用靶点，扩大小分子抑制剂和激动剂的应用范围。

比如小分子药物，随着对先天免疫和肿瘤微环境认识的加深，许多小分子及其在肿瘤免疫中的重要性被发现。小分子激动剂和抑制剂，可以到达参与特定免疫途径的免疫细胞的细胞内或细胞外靶点，增强抗肿瘤免疫，或降低免疫抑制。与治疗性抗体相比，小分子药物对组织和肿瘤微环境具有更强的渗透性，可以跨越血脑屏障等生理屏障，为脑肿瘤和脑转移瘤的治疗提供了新的选择。

另一方面，针对小分子抑制剂和激动剂的毒副作用和耐药性问题，科学家们将致力于改进抑制剂的结构和药代动力学特性，提高其安全性和有效性。

 

Biorbyt 可提供丰富的高纯度，稳定的小分子抑制剂和激动剂，覆盖了肿瘤、糖尿病、内分泌系统、神经系统、代谢等多个重点研究领域以及 PI3K-AKT-mTOR、GPCR/G Protein、Apoptosis 等二十多条热门信号通路。

Angiogenesis

Product Name	Catalog Number
Quizartinib	orb1306579
Ibrutinib	orb1307353
Lenvatinib	orb1310532
Ribociclib	orb1300987
Orelabrutinib	orb1309294
Pemigatinib	orb1309272
Erdafitinib	orb1303841

 

PI3K/Akt/mTOR Signaling

Product Name	Catalog Number
Alpelisib	orb1307105
3-Methyladenine	orb1307279
Rapamycin	orb1308282
BI-D1870	orb1301013
Tenuazonic Acid	orb321947
LY294002	orb1306761
Rabusertib	orb1301087

 

MAPK

Product Name	Catalog Number
Sotorasib	orb1298716
MRTX1133	orb1298201
Adagrasib	orb1298993
Encorafenib	orb1300725

 

Stem Cells

Product Name	Catalog Number
C-82	orb1309889
RKI-1447	orb1307195
Tetrodotoxin Citrate	orb610084
Y-27632 dihydrochloride	orb1307611

 

Cell Cycle/Checkpoint

Product Name	Catalog Number
Adavosertib	orb1306538
Palbociclib	orb1307454
PF-06873600	orb1298913
MYCi975	orb1709073